青霉素之所以能够杀细菌，达到治病的目的，那是因为青霉素能够抑制或破坏细菌细胞壁的形成。这正如把一只小兔子的皮剥掉，小兔子就不能活一样。细菌细胞壁被破坏，细菌就不能够繁殖，从而达到杀菌治病的效果。
 在上个世纪的五十年代，也就是青霉素开始大量在临床上使用时，一个病人每一次注射青霉素只需要20万单位，而到了九十年代，一个病人每一次注射的青霉素需要80-100万单位，青霉素用量几乎增加了近5倍。为什麽在不到半个世纪里，病人需要注射的青霉素用量增加了近5倍，是不是如人们所说的现在的青霉素质量不如从前了呢！不是的。现在生产的青霉素质量不仅不比从前生产的青霉素质量差，反而还有大幅度的提高。其主要原因是由于人们长期、大量使用青霉素，特别是不科学的大量滥用青霉素，如低剂量长期使用，使许多致病菌对青霉素产生了耐药性，不得不增加青霉素的用量，以保证治疗效果。
 还有些致病菌不仅能够耐药，而且还产生了破坏青霉素的能力，能够将青霉素的母核破坏，使其丧失杀菌活性。这样青霉素就不能把它杀死。
 为了解决出现的这个问题，人们又开始了新的征程。